Тербинафин-Вертекс Таблетки 250 мг 10 шт: инструкция по применению

Всасывание и распределение После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" через печень составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 15 часа и составляет 13 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25% по сравнению с однократным приемом, площадь под кривой "концентрация время" (AUC) увеличивается в 23 раза. Эффективный период полувыведения составляет 30 часов. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%) но коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах волосах и в коже богатой сальными железами. Показано также что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Метаболизм и выведение Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450 при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 CYP1A2 CYP3A4 CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина приводящее к повышению его концентрации в плазме крови сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 165 суток. Выводится почками в виде метаболитов (около 70%) остальная часть - через кишечник. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста. Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.