Валсартан Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт: инструкция по применению

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшается на 48% хотя начиная примерно с 8-го часа после приема валсартана его концентрация в плазме крови как и в случае приема натощак так и в случае приема с пищей одинаковые. Уменьшение AUC тем не менее не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%) преимущественно с альбумином. Равновесный объем распределения валсартана небольшой около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2 - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 062 л/час (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с ХСН У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 17. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 45 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста однако клиническая значимость этого отсутствует. Пациенты с нарушением функции почек Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось. Пациенты от 6 до 18 лет Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.