Велафакс Таблетки 75 мг 28 шт: инструкция по применению

Фармакодинамика. Антидепрессант по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема так и при постоянном приеме. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим H1-гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга. Фармакокинетика. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2 4 ч. и составляют 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 мин однако величины максимальной концентрации и абсорбции не меняются. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4 3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме равновесные концентрации (Css) венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Период полувыведения (Т1/2) венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты а также неизмененный венлафаксин выводятся почками. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается а период полувыведения увеличивается. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.