Золедроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл: инструкция по применению

Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам избирательно действующим на костную ткань подавляя резорбцию костной ткани воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм обеспечивающий ингибирование активности остеокластов до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование минерализацию и механические свойства кости. Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами изменяет микросреду костного мозга приводит к снижению роста опухолевых клеток, проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений. In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами антиадгезивную и антиинвазивную активность. Золедроновая кислота подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие. У пациентов с раком молочной железы раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костной ткани золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов компрессии спинного мозга снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами чем с остеолитическими. У пациентов с множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг. У пациентов с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением содержания кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации содержания кальция составляет около 4 дней. К 10 дню содержание кальция нормализуется у 87-88% пациентов. Среднее время до рецидива (скорректированное по альбумину содержание кальция сыворотки крови не менее 29 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается. Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений наблюдавшихся у пациентов получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг 8 мг памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости так и гиперкальциемии.