Распространенность аллергических заболеваний у детей постоянно увеличивается, и сегодня аллергопатологии являются ведущей причиной заболеваемости в детской практике1. Поэтому вопросы применения антигистаминных препаратов в детском возрасте очень актуальны. Вспомним основные особенности группы, а затем поговорим об отдельных представителях в контексте педиатрии.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: механизм действия и применение
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов применяются для облегчения гистамин-опосредованных симптомов при различных аллергических состояниях, в том числе при не анафилактических аллергических реакциях, атопическом дерматите, аллергическом рините и конъюнктивите, хронической спонтанной крапивнице, анафилаксии, пищевой аллергии. Кроме того, антигистаминные препараты назначают для профилактики астмы, а также при хроническом кашле.
Антигистаминные средства относятся к числу наиболее часто используемых лекарственных средств в детской практике2. Гистамин – основной медиатор в патогенезе аллергических реакций в гладких мышцах, слизистых оболочках и коже. При воздействии аллергена антиген связывает специфический иммуноглобулин Е (IgE), связанный с поверхностью тучных клеток и базофилов, и приводит к их дегрануляции с выделением гистамина и других провоспалительных медиаторов. Высвобождающийся гистамин связывается с рецепторами G-белка на различных клетках окружающих тканей и сосудов.
Антигистаминные препараты – антагонисты гистаминовых рецепторов, возвращающие равновесие тучным клеткам и базофилам и уменьшающие влияние медиаторов воспаления. Они подавляют сокращение дыхательной, сосудистой, желудочно-кишечной гладкой мускулатуры и уменьшают активируемую гистамином секрецию слюнных и слезных желез.
Классификация антигистаминных препаратов
Выделяют два поколения антигистаминных препаратов:
Первое поколение отличается низкой селективностью к Н1-рецепторам. Его представители также блокируют мускариновые, холинорецепторы, альфа-адренорецепторы, серотониновые рецепторы и ионные каналы3,4. Кроме того, представители первого поколения липофильны, за счет чего легко проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в центральную нервную систему, проявляя седативный эффект. Препараты первого поколения: хлорфенирамин (входит в состав порошков для симптоматического лечения ОРВИ), гидроксизин, прометазина гидрохлорид.
Сонливость при приеме препаратов этой группы варьирует от 40% случаев при применении хлорфенирамина до 80% после приема гидроксизина5
Возможна парадоксальная стимулирующая реакция на ЦНС у детей при приеме высоких доз
Среди других проявлений действия на центральную нервную систему – нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания
Применение при аллергическом рините у детей усугубляет связанное с аллергической реакцией снижение способности к обучению6
Тормозит развитие ранней фазы аллергической реакции
Второе поколение антигистаминных включает препараты, которые в незначительной степени проникают через ГЭБ и оказывают минимально выраженное седативное действие, а также обладают селективностью по отношению к периферическим Н1-гистаминовым рецепторам. Для них характерно быстрое начало действия. Так, цетиризин имеет начало действия, сопоставимое с хлорфенирамином, поэтому его целесообразно применять при неанафилактических пищевых реакциях у детей. Среди отличий препаратов второго поколения:
Более продолжительный терапевтический эффект (до 24 часов) по сравнению с представителями первого поколения
Отсутствие способности блокировать другие типы рецепторов
Блокируют развитие как ранней, так и поздней фазы аллергического воспаления
В длительных исследованиях была изучена безопасность только трех антигистаминных препаратов, и все они – представители второго поколения. Это цетиризин7, левоцетиризин8 и лоратадин9.
Наиболее часто применяемые в детской практике антигистаминные препараты
МНН
Показания
Возраст
Антигистаминные препараты I поколения*
Наиболее частый побочный эффект – угнетение ЦНС, выраженность которого варьирует от легкой сонливости до глубокого сна. Через несколько дней терапии седативные эффекты уменьшаются.
Другие побочные эффекты: головная боль, психомоторные нарушения, сухость во рту, помутнение зрения, затруднение или задержка мочеиспускания, запоры
Для приема внутрь: крапивница, геморрагический васкулит, ринит, поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы
Для парентерального введения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок, профилактика аллергических проявлений
таблетки: с 6 лет раствор для в/в и в/м введения: с 1 года, с 18 лет (в/в)
Гидроксизин
В России зарегистрирован как анксиолитик, с одним из показаний — симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения
таблетки: с 3 лет
Прометазин
Симптоматическое облегчение проявлений аллергии – аллергического ринита, бессонницы, ассоциируемой с крапивницей и зудом
р-р для в/в и в/м введения: с 2 лет (с особой осторожностью в минимальных терапевтических дозах), назначение до 2-х лет чревато летальным торможением дыхания
Антигистаминные препараты II поколения*
Как правило, препараты второго поколения не вызывают побочных эффектов в виде сонливости или антимускариновых эффектов
Это следствие низкой оплаты труда. Профессионалы трезво оценивают работу и не хотят работать в таких условиях
ПН
Поспелова Надежда Алексеевна01.11.2024
Какая замечательная статья. Большое спасибо все разложено по полочкам. Хорошо бы, чтоб в продаже появились одноразовые тесты, которые бы сразу подтверждали чем вызвана болезнь, вирусами или бактериями ,и , если бактериями, то какими. Тогда бы и лечились все правильно. Не возникало бы резистентности антибиотиков
Гарига Евгения Викторовна01.11.2024
Маркетинговые акции не только отвлекают от основных обязанностей, но и вынуждают навязывать пациентам препараты, в которых они не нуждаются, что снижает доверие пациентов к аптечным работникам и вызывает недовольство.
БТ
Березина Татьяна Леонидовна01.11.2024
Очень нужная инициатива. Давно
это пора было уже сделать.