Cилденафил: применение, взаимодействие с препаратами и противопоказания
Таблетка для друга
Десять интересных и важных фактов о силденафиле: взаимодействие с препаратами и едой, взрыв продаж и тайна производителей БАД
Покупатели силденафила давно стали для работников аптек притчей во языцех. Пресловутый тревожно озирающийся мужчина, пришедший за (кстати рецептурным) препаратом «не для себя, а для друга» — один из ключевых персонажей аптечного фольклора. Разрабатывавшийся изначально в качестве кардиологического средства, силденафил всего за несколько десятков лет стал мировым фармацевтическим хитом и обеспечил своим производителям многомиллиардные прибыли. Сегодня мы рассмотрим эту суперзвезду под микроскопом, отметив его самые важные и интересные особенности.
Факт №1: Если хочешь, то работает
Фармакологическое действие силденафила не заменяет собой естественные механизмы эрекции, а лишь стимулирует их. Именно поэтому препарат не работает «автоматически», а лишь при наличии у мужчины сексуального возбуждения, то есть при достаточной концентрации цГМФ и оксида азота1. Это связано с биохимией процесса эрекции.
В результате визуальной, тактильной или иной сексуальной стимуляции нервные окончания и эндотелий кавернозного тела высвобождают главный нейротрансмиттер процесса эрекции - оксид азота (NO). Он, в свою очередь, активирует фермент гуанилатциклазу. Этот фермент стимулирует синтез и внутриклеточную концентрацию вторичного мессенджера циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Далее, роль цГМФ заключается в изменении активности нескольких видов протеинкиназ, которые участвуют в фосфорилировании белков и функционировании ионных каналов. В результате открываются калиевые каналы и происходит гиперполяризация мембран миоцитов. В то же время, кальциевые каналы блокируются и кальций накапливается в эндоплазматическом ретикулуме. Это ведёт к снижению концентрации кальция в цитоплазме, расслаблению гладкой мускулатуры и возникновению эрекции2. Другой фермент - фосфодиэстераза (ФДЭ) 5-го типа гидролизирует цГМФ до ГМФ, что ведет к прекращению эрекции.
Силденафил, в свою очередь, ингибирует ФДЭ 5-го типа и таким образом «позволяет» цГМФ выполнять свою важную роль. Однако, как показано выше, при отсутствии сексуальной стимуляции (возбуждения), до синтеза цГМФ дело не дойдет, а значит «спасать» силденафилу будет некого.
Факт №2: Не только для стариков
Потенциальными потребителями силденафила являются не только пожилые мужчины. По данным авторов отечественных клинических рекомендаций, в возрастной группе 40-50 лет эректильную дисфункцию выявляют у 40% мужчин, в 50-60 лет – почти у половины обследованных (48–57%), а в старшей возрастной группе этим сексуальным расстройством страдают более 70% мужчин. При этом, эректильная дисфункция у курильщиков встречается на 15-20% чаще, чем у некурящих3. Таким образом, мужчина слегка за 40, вальяжно выкуривающий сигарету за сигаретой, может иметь такой же запас заветных таблеток, как и его отец.
Факт №3: Секс не причём
Помимо основного, показанием к приему силденафила является легочная артериальная гипертензия. Будучи селективным ингибитором ФДЭ 5-го типа, этот препарат оказывает на сосуды легких сразу два эффекта. Вазодилатирующий эффект реализуется путем расслабления гладкомышечных клеток легочных сосудов и активации калиевых каналов под действием цГМФ. Антипролиферативный эффект осуществляется за счет активации цГМФ-зависимых пептидных киназ4.
Факт №4: С чем запрещено совмещать
Не смотря на то, что употребление силденафила в связи с эректильной дисфункцией носит эпизодический характер, важно помнить об опасных лекарственных взаимодействиях этого препарата. Так, специалисты не рекомендуют совмещать силденафил с донаторами оксида азота (например, натрия нитропруссидом), нитратами и ингибиторами изофермента CYP3A4 (в том числе кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром)5.
Факт №5: Когда нельзя силденафил
Противопоказаниями к приему силденафила являются: недавний инфаркт или инсульт, артериальная гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, а также ряд более специфических заболеваний и состояний6. Как видно, основные противопоказания обусловлены мощным вазодилатирующим эффектом препарата.
Факт №6: Красный мир
Прием силденафила имеет ряд побочных эффектов. По данным ряда исследований, наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты силденафила (в порядке убывания частоты): головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, нарушение цветного зрения, головокружение и заложенность носа7. У некоторых пациентов через час после приема силденафила в дозе 100 мг выявлялось легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), ещё через час эти изменения проходили. Нарушение цветового зрения предположительно вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Длительное нарушение цветового зрения описано при передозировке силденафила: мужчина вскоре после приема жидкой формы БАД начал видеть вспышки света, а затем всё в красном цвете. Такое зрение сохранялось дольше года терапии. Другие описанные эффекты схожи с симптомами ОРВИ. Пожалуй, невысокая цена за желанный половой акт.
Факт №7: Вся ночь впереди
Популярности препаратов силденафила способствует не только сравнительно высокий профиль безопасности, но и их «идеальное» время действия. Так, действие препарата начинается через 40-60 минут после приема и сохраняется 3 – 5 часов, а по некоторым данным – до 12 часов8. В большинстве случаев этого времени вполне хватает для проявления сексуальной активности.
Факт №8: Раз дешево, надо брать
В первом квартале 2023 года продажи силденафила и других средств для потенции в России поставили своеобразный рекорд. Как сообщают СМИ со ссылкой на оператора системы маркировки ЛС компанию ЦРПТ, за первые 3 месяца 2023 года в стране было продано 2,7 миллиона упаковок таких препаратов на общую сумму более 1,8 млрд. рублей. В упаковках это на 39% выше показателей 1 квартала 2023 года, когда продажи большинства лекарственных средств били многолетние рекорды на почве ажиотажа из-за иностранных экономических санкций. Аналитики объясняют ситуацию просто: квартал к кварталу средняя цена упаковки препарата для потенции снизилась на 27% - с 907 до 663 рублей9. Это произошло, в том числе, на фоне ухода из России бренда «Виагра» и замещения его дженериками.
Факт №9: Биодоступность может быть значительно снижена
Еще одно неочевидное свойство силденафила — активное взаимодействие с пищей. По данным ряда исследований, одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила, снижая его биодоступность на 20—40%. На этом фоне важным преимуществом «одноклассников» варденафила и тадалафила, по мнению экспертов, является их слабое взаимодействие (отсутствие взаимодействия) с жирной пищей10.
Факт №10: Тайный ингредиент
Недобросовестные производители растительных БАД тайно включают силденафил в состав своей продукции, чтобы обеспечить их эффект. Проведенные в 2019 году российские исследования показали, что 36 % БАД к пище для мужчин содержат недекларированные синтетические ингибиторы ФДЭ-5. Причем в 28% случаев в качестве тайного эффективного ингредиента выступал именно силденафил11.
Источники:
1. Гамидов С.И. Исследование эндотелиальной функции кавернозных артерий в диагностике артериогенной эректильной дисфункции. С.И. Гамидов, В.В. Иремашвили. Андрология и генитальная хирургия, 2006, 4: 25-30
2.Гафаров Р.Р., Шодмонова З. Р., Аллазов С. А., Хамроев Г. А., Тухтаев Ф. М. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа – первая линия терапии эректильной дисфункции // Достижения науки и образования. 2020. №5 (59).
3. Чалый М.Е., Ахвледиани Н.Д., Харчилава Р.Р. Эректильная дисфункция. Российские клинические рекомендации. Урология, 2017; 2 (Приложение 2): 20-30.
4. Мартынюк Т.В., Дадачева З., Парамонов В.М., Архипова О.А., Наконечников С. Н., Чазова И. Е. Применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила у больных с легочной гипертензией // ЕКЖ. 2015. №2.
5. Мартынюк Т.В., Чазова И.Е. Роль силденафила в лечении больных легочной артериальной гипертензией // Системные гипертензии. 2012. №2.
6. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Силденафил-СЗ», Государственный реестр лекарственных средств, дата обращения 23.05.2023
7. Тевлин К. П., Брук Ю. Ф. Вопросы выбора ингибиторов ФДЭ-5: эффективность и безопасность // ЭКУ. 2013. №2.
8. Трухан Д.И., Макушин Д.Г. Эректильная дисфункция: актуальные вопросы диагностики и лечения на этапе оказания первичной специализированной и медико-санитарной помощи // Consilium Medicum. 2016. №7.
9. «Гормоны просто: продажи лекарств для потенции выросли почти на 40%», Известия, 21.04.2023
10. Рафальский В.В., Багликов А.Н. Подходы к рациональному выбору ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа у пациентов с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями // Пробл. эндокр.. 2010. №6.
11. Перова И.Б., Эллер К.И., Тумольская Е.В. Результаты скрининга недекларированного добавления синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5 в БАД к пище растительного происхождения // Анализ риска здоровью. 2019. №3.
Вебинары
Ещё- ≈ 60 мин.
- Товары для беременных
- ≈ 60 мин.
- Мочеполовая система
- ≈ 30 мин.
- Разное
- ≈ 60 мин.
- Разное
Программы НМиФО
Ещё- 36 ак. часов
- 36 ак. часов
До 2500 ₽Подробнее- 36 ак. часов
До 2500 ₽Подробнее- 72 ак. часа
До 3500 ₽Подробнее
Подкасты
Ещё- Секрет шикарной прически: как правильно и неправильно ухаживать за волосами
- Падыганова Алсу Вазиховна
- Не временное облегчение, а настоящая помощь: консультирование при насморке
- Ковригина Елена Семёновна
- Крапивница острая и хроническая: диагностика, лечение, профилактика
- Ольшанская Ирина Ивановна
- Алкогольная интоксикация: как помочь?
- Ольшанская Ирина Ивановна
Новости
ЕщёНФП предложила награды для фармспециалистов
Минздраву предложили награждать фармспециалистов
Популярный препарат для лечения ожирения борется с раком?
Неожиданные преимущества препарата для похудения
«Фармацевтический Оскар»-2022 вручен победителям
В апреле в Москве прошла церемония награждения победителей премии «Платиновая...
Жевательные конфеты для сна оказались опасны
Некоторые из них содержат потенциально опасное количество мелатонина
Аккредитация
ЕщёСложности при подаче документов через ФРМР
Отвечаем на ваши вопросы
Подать документы на аккредитацию через ФРМР
Пошаговая инструкция для фармацевтов
Приказ Минздрава №709н: Какой будет аккредитация фармспециалистов?
Изучаем приказ Минздрава №709н
Типы аккредитации фармацевтических специалистов
Где, кому и как нужно проходить аккредитацию?
Правовой разбор
ЕщёОтпуск фармацевта: ответы на популярные вопросы
8 вопрос об отпуске, которые волнуют фармацевтов
Обязательная маркировка БАД может стартовать в октябре
Изучаем, как может измениться отпуск БАД
Шесть вопросов от специалистов с бывших территорий Украины
Как начать работать в российских аптеках?
Новый рецептурный бланк 107/у-НП: образец заполнения
7 распространенных ошибок и образец заполнения бланка
Ассортимент и консультирование
ЕщёАнтагонисты кальция: показания и противопоказания, побочные эффекты
Историческая справка
Cилденафил: применение, взаимодействие с препаратами и противопоказания
Десять интересных и важных фактов о силденафиле
Ингибиторы АПФ: классификация, применение и побочные эффекты
Классификация, применение и важнейшие представители
Препараты для лечения алкоголизма: что известно об их эффективности
Что известно об эффективности ЛС
Аптечная психология
ЕщёС вами точно это происходило: разбираем три до боли знакомых аптечных кейса
3 случая за первым столом
Работа летом в аптеке: чем себя занять?
Залечь на дно в аптеке
Продажи в аптеке летом: как увеличить выручку, когда посетителей становится...
Как твёрдое знание летнего ассортимента и легкая магия математики поможет...
Виды непростых посетителей в аптеке
Как не нарушить ничьих прав и не навредить себе
Мнения экспертов
ЕщёАптека с роботизированным складом в Подмосковье
О том, как это произошло, поговорили с генеральным директором
Долгосрочные последствия коронавируса для организма
Обзор свежих научных публикаций о последствиях коронавируса для организма
Правильное питание: рекомендации от врача эндокринолога и чек-лист продуктов
Как правильно составить рацион питания
Важный фактор лечения эректильной дисфункции
Эректильная дисфункция (ЭД) - постоянная неспособность достичь и поддерживать...
Мнения аптек
ЕщёОбязательная маркировка БАД: что думают работники аптек?
Станет ли нововведение такой же головной болью для аптек, как и маркировка ЛП?
Увеличение штрафа за отпуск ПКУ без рецепта: что думают фармацевты
«В таких условиях станет невозможно работать»: что думают фармацевты и провизоры...
Операция «Спаси Новый Год», или Помоги Деду Морозу попасть на праздник
Календарь на 2022 год тает, и праздники с каждым днем становятся все ближе...
Мотивация фармацевтов в аптеке
Рассказываем, чем вдохновляют специалистов в аптеках России.
Просто о жизни
ЕщёКоронавирус
ЕщёШтамм коронавируса «Кракен»: признаки и лечение
Разновидность омикрон-штамма добралась и до России
Пандемия коронавируса в 2023 году: прогнозы экспертов
Что ожидать россиянам нынешней осенью-зимой
Вакцинация от коронавируса в России: самое важное, что нужно знать о вакцинах
Об эффективности российских вакцин и стоит ли прививаться.
Противовирусные препараты при коронавирусе: факты и ответственное...
Рассказываем эффективны ли противовирусные препараты при профилактике...
Работа в аптеке
ЕщёДень фармацевтического работника 2023. Принимайте поздравления
Теплые пожелания ко Дню фармацевтического работника
Правовое регулирование деятельности аптек: что нового?
Заведующие за первым столом и другие новеллы фармацевтического законодательства
Лечение аллергического конъюнктивита
Обзор популярных препаратов
Репродуктивное право женщины. Роль работника первого стола в его реализации.
Репродуктивные права – это права человека, которые на сегодняшний день уже...
Лучшие комментарии
Идеи с медалями шикарные, дайте все, пожалуйста!) За сохранение кукушечки еще...
Я считаю награды должны вручаться фармспециалистам,это даст дополнительные...
ммм да интересная статья ,идеи с медальями круто конечно)
Спасибо за поддержку престижа работы фармацевтов ,не приветствую продажу онлайн...