Эврензо Таблетки 50 мг 12 шт: инструкция по применению

Антианемические препараты, другие антианемические препараты

Фактор, индуцируемый гипоксией (HIF), представляет собой фактор транскрипции, который регулирует экспрессию генов, участвующих в эритропоэзе. Активация механизма HIF важна для адаптивного ответа на гипоксию в виде увеличения производства эритроцитов. Роксадустат имитирует естественную реакцию организма на гипоксию, обратимо ингибируя пролилгидроксилазы (PH) HIF, вызывающие разрушение HIF в условиях нормального содержания кислорода.

За счет ингибирования HIF-PH роксадустат активирует скоординированную реакцию усиления эритропоэза, которая включает повышение уровня эндогенного эритропоэтина (ЭПО) в плазме, увеличение активности белков-переносчиков железа и снижение уровня гепсидина. Это приводит к повышению биодоступности железа, увеличению выработки гемоглобина и увеличению количества эритроцитов.

Гемоглобин

Роксадустат эффективен для повышения и поддержания концентрации гемоглобина у пациентов с анемией при хронической болезни почек (ХБП). Роксадустат корректирует и поддерживает уровень гемоглобина у пациентов, которые ранее не принимали эритропоэз-стимулирующие препараты (ЭСП), и поддерживает уровень гемоглобина у пациентов при переходе с существующей терапии ЭСП.

Эритропоэтин

Роксадустат вызывает дозозависимое повышение уровня эндогенного эритропоэтина в плазме, пиковый уровень достигается через 8-12 часов после приема дозы препарата.

Гепсидин

Гепсидин- белок, регулирующий метаболизм железа, уровень которого повышается во время воспаления, что способствует снижению доступности железа и, следовательно, недостаточности эритропоэза. Клинические данные неизменно демонстрируют, что Роксадустат снижает уровень гепсидина, улучшает утилизацию, всасывание и биодоступность железа и эффективен без необходимости рутинного использования внутривенных (в/в) препаратов железа.

Влияние на интервал QTc и частоту сердечных сокращений

В исследовании с акцентом на оценку интервала QT (TQT) у здоровых добровольцев, принимавших Роксадустат в разовой терапевтической дозе 2,75 мг/кг и разовой дозе, превышающей терапевтическую, 5 мг/кг (до 510 мг) не было показано удлинения интервала QTc. В том же исследовании с акцентом на оценку интервала QT было продемонстрировано увеличение частоты сердечных сокращений с коррекцией относительно плацебо до 9-10 ударов в минуту через 8-12 часов после приема препарата в дозе 2,75 мг/кг и до 15-18 ударов в минуту через 6-12 часов после введения препарата в дозе 5 мг/кг.

Влияние на артериальное давление

Клинически значимое влияние роксадустата на артериальное давление отсутствует, также применение роксадустата не усугубляет существующую артериальную гипертензию и не приводит к увеличению числа эпизодов гипертонического криза.