Лефлуномид Канон таблетки 20 мг 30 шт: инструкция по применению

Иммунодепрессивное средство. Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными иммуномодулирующими иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антииролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Тлимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется повидимому на уровне биосинтеза пиримидина поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С применением радиоизотопных лигандов показано что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (СВ25) и антигенов ядра Ki67 и PCNA связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 46 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 46 месяцев.