Боль — спутник многих заболеваний, поэтому анальгетики являются одной из самых востребованных групп препаратов. Диапазон их применения включает как лёгкую мигрень, так и тяжёлые состояния вроде инфаркта или онкологии. В этой статье разберём, какие виды анальгетиков существуют, как они работают, как правильно подобрать обезболивающее, и помочь больным избежать побочных эффектов.
Содержание:
- Что такое анальгетики
- Для чего применяются анальгетики
- Действие анальгетиков
- Классификация анальгетиков
- Препараты центрального действия
- Алгоритм подбора анальгетика в аптеке
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Передозировка
- Часто задаваемые вопросы:
- Чем отличаются анальгетики от анестетиков
- Можно ли анальгетики детям
Что такое анальгетики
Анальгетики — это лекарственные препараты для снижения или устранения боли. Они применяются при острой и хронической боли различного происхождения и уменьшают интенсивность ощущений, не устраняя их причину. В обиходе анальгетики обычно называют обезболивающими препаратами.
К этому классу относится широкий спектр лекарств, в том числе [1]:
- Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — такие как парацетамол (ацетаминофен) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) вроде ибупрофена, аспирина, напроксена, метамизола (анальгина).
- Опиоидные (наркотические) анальгетики, например морфин, оксикодон, фентанил, кодеин.
Общее свойство всех анальгетиков — способность давать анальгезирующий эффект, то есть облегчать боль без существенного влияния на сознание и другие виды чувствительности.
Для чего применяются анальгетики
Основные показания к применению анальгетиков — боль различной локализации и интенсивности, поэтому их используют при самых разных состояниях. При головной и зубной, мышечных и суставных болях, травмах и после хирургических операций обычно назначают ненаркотические анальгетики: парацетамол, ибупрофен и другие НПВП, которые эффективно справляются с болями лёгкой и средней степени [2].
Стандарт помощи при очень сильных и острых болях, например, при инфаркте миокарда с выраженной болью за грудиной, — применение опиоидного анальгетика морфина. Это позволяет не только быстро купировать болевой синдром, но и снизить нагрузку на сердечную мышцу, так как морфин обладает вазодилатирующим эффектом (расширяет сосуды).
Также анальгетики могут назначаться при хроническом болевом синдроме (артриты, радикулит и прочее), при онкологической боли и во многих других ситуациях. В каждом случае выбор обезболивающего зависит от характера и интенсивности ощущений и от состояния пациента.
Действие анальгетиков
Боль — это сложный сигнал организма, который формируется на разных уровнях нервной системы. Анальгетики работают непосредственно с каналами передачи болевых сигналов (ноцицептивными механизмами), но делают это по-разному в зависимости от своего класса.
Кратко рассмотрим механизмы действия для двух основных групп анальгетиков:
1. Ненаркотические анальгетики (НПВП, парацетамол) подавляют образование медиаторов боли (простагландинов) за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы. В результате в очаге повреждения уменьшается воспаление и тем самым снижается боль. Благодаря этому НПВП обладают не только анальгезирующим, но также противовоспалительным и жаропонижающим эффектами.
Парацетамол же, если говорить упрощённо, действует преимущественно на уровне центральной нервной системы, снижая боль и температуру, но почти не влияя на воспаление [1]. Это объясняет, почему он эффективен при лихорадке и умеренной боли (например, головной), но не подходит для лечения воспалительных процессов, таких как артрит или травмы мягких тканей.
2. Наркотические анальгетики активируют опиоидные рецепторы в головном и спинном мозге. В результате тормозится передача болевых импульсов и меняется восприятие боли мозгом — достигается выраженный анальгетический эффект. Одновременно опиоиды оказывают седативное действие, уменьшают эмоциональную реакцию на боль и могут вызывать чувство эйфории.
При этом важно учитывать, что активация опиоидных рецепторов затрагивает и другие функции организма — угнетает дыхательный центр, снижает перистальтику кишечника и может вызывать гормональные изменения. Именно поэтому такие препараты требуют строгого медицинского контроля и назначаются только при сильном болевом синдроме, когда потенциальная польза превышает возможные риски.
Классификация анальгетиков
С основной классификацией обезболивающих препаратов мы уже познакомились выше. Глобально анальгетики делятся на две большие группы: опиоидные (наркотические) и неопиоидные (ненаркотические).
Выбор между ними зависит от интенсивности болевых ощущений:
- Ненаркотические анальгетики применяются при лёгкой и умеренной боли, они широко доступны — многие отпускаются без рецепта, — и практически не вызывают зависимости.
- Наркотические анальгетики используются при сильной боли и назначаются только по рецепту, так как при длительном применении могут вызывать привыкание [1].
Ещё одна классификация делит обезболивающие препараты по механизму действия. С этой точки зрения анальгетики подразделяют на:
- Центральные.
- Периферические.
К анальгетикам центрального действия относятся опиоидные препараты, так как они подавляют болевые импульсы на уровне ЦНС. Ненаркотические анальгетики, в основном, действуют на периферии — в проблемной зоне, блокируя образование местных медиаторов боли и воспаления [1].
Препараты центрального действия
К анальгетикам центрального действия относятся главным образом опиоидные средства.
Типичные представители этого класса:
- морфин;
- кодеин;
- фентанил;
- оксикодон.
Они применяются при выраженном болевом синдроме — при травмах, инфарктах, онкологической боли, после операций — и обеспечивают мощное обезболивание. Но их использование сопряжено с риском побочных эффектов и развития зависимости, поэтому опиоиды назначают только по строгим показаниям и под наблюдением врача.
Алгоритм подбора анальгетика в аптеке
При выборе обезболивающего препарата важно учитывать характер и интенсивность боли, сопутствующие заболевания, предшествующую терапию, клинические и биохимические показатели крови пациента. Также необходимо оценить степень выраженности болевого синдрома — лёгкая, умеренная или сильная боль — и по возможности устранить её причину [1].
Общий принцип — ступенчатый подход (трёхступенчатая «анальгетическая лестница» ВОЗ):
- При лёгкой боли предпочтение отдаётся неопиоидным анальгетикам. Это более безопасные средства по сравнению с сильнодействующими. Фармацевт может порекомендовать больному безрецептурные препараты — парацетамол или НПВП: диклофенак, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид. Эти препараты эффективны для большинства случаев несложной острой боли — головной или зубной, при небольших травмах и так далее [1].
- Если боль средней интенсивности и не купируется препаратами первой линии, возможно назначение комбинации анальгетиков или переход к слабому опиоидному препарату, например, трамадолу или кодеину [4]. Согласно международным рекомендациям, при умеренной боли к ненаркотическим анальгетикам можно добавлять малые дозы опиоидов, усиливая обезболивание без резкого роста побочных эффектов.
- При сильной, нестерпимой боли требуется подключение сильных наркотических анальгетиков — морфина, фентанила и других [4]. Такие препараты отпускаются только по рецепту врача.
При подборе анальгетика важно учитывать и состояние больного. Фармацевт или врач выясняет, страдает ли пациент заболеваниями, которые могут повлиять на выбор препарата:
- при язвенной болезни нежелательно назначать НПВП;
- при бронхиальной астме с непереносимостью аспирина противопоказаны салицилаты;
- пожилым людям часто требуются сниженные дозы из-за возрастных особенностей метаболизма лекарств.
Побочные эффекты
Каждая группа анальгетиков обладает характерными побочными эффектами.
Ненаркотические анальгетики относительно безопасны при кратковременном приёме, но могут вызывать нежелательные реакции [1, 8, 9]:
- НПВП раздражают слизистую ЖКТ, что может привести к диспепсии, язве желудка и кишечника или даже к желудочно-кишечным кровотечениям.
- Также нестероидные препараты могут ухудшать функцию почек. В таком случае появляется риск задержки жидкости, повышения давления, а в тяжёлых случаях — острой почечной недостаточности. Поэтому НПВП с осторожностью применяют при хронической болезни почек и сердечной недостаточности.
- Парацетамол обычно хорошо переносится в терапевтических дозах, но при передозировке вызывает тяжёлое поражение печени.
- Возможны и аллергические реакции на эти препараты, в том числе, при применении мазей и гелей (местное раздражение кожи).
Опиоидные анальгетики вызывают более серьёзные побочные эффекты, связанные с угнетением ЦНС и других систем [1, 8, 9]:
- Часто при приёме этих препаратов возникают сонливость, седация, головокружение.
- Высокие дозы опиоидных анальгетиков подавляют активность дыхательного центра ствола головного мозга, что проявляется опасным снижением частоты дыхания (дыхательная депрессия).
- Часты побочные эффекты со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и выраженный запор из-за замедления перистальтики кишечника.
- Длительный приём опиоидов может приводить к гормональным изменениям, например, к снижению уровня половых гормонов (гипогонадизму).
- Ещё одно последствие долгого применения опиоидов — развитие толерантности и физической зависимости. В таком случае при попытке отмены возникают симптомы абстиненции: тревога, возбуждение, мышечные боли, потливость и так далее.
Противопоказания
Необходимо учитывать состояния, при которых анальгетики применять нельзя.
НПВП противопоказаны при [ 1, 2, 8, 9]:
- Эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в фазе обострения.
- Наличии или подозрении на желудочно-кишечное кровотечение и (или) черепно-мозговое кровоизлияние.
- Нарушении свёртывания крови в анамнезе.
- Состояниях с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза.
- Геморрагическом диатезе.
- Умеренном и выраженном нарушении функции почек, когда содержание креатинина в сыворотке крови превышает 50 мг / л.
- Риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
- Наличии в анамнезе «аспириновой триады» — бронхиальной астме, полипах полости носа, ангионевротическом отёке.
Опиоидные анальгетики противопоказаны при [8, 9]:
- Нарушении сознания, опухолях головного мозга.
- Брадиаритмии, артериальной гипотензии.
- Выраженных печёночной и (или) почечной недостаточности.
- Дыхательной недостаточности — пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму.
- Внутричерепной гипертензии, тяжёлом угнетении дыхательного центра ствола головного мозга.
- Острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза.
- Кесаревом сечении и других акушерских операциях в стадии до извлечения плода из-за угрозы угнетения дыхания новорождённого.
- Выраженной лёгочной гипертензии.
- Экстрапирамидных расстройствах.
Кроме того, любые анальгетики не применяют при аллергии на них. Бесконтрольный приём этих препаратов может не только усугубить течение хронических заболеваний, но и затруднить диагностику острых состояний — например, «смазать» картину аппендицита.
Передозировка
Передозировка анальгетиков может привести к тяжёлой интоксикации. При этом симптомы иногда проявляются не сразу, создавая ложное ощущение безопасности. Далее разберём, как распознать опасные сигналы.
При передозировке опиоидов или длительном их применении развивается отравление. Можно выделить острую и хроническую его разновидности [5, 8, 9]:
- Острое отравление проявляется эйфорией, утратой болевых реакций, гипотермией, увеличением внутричерепного давления, отёком мозга, ступором, переходящим в кому. Спинальные сухожильные рефлексы сохранены, в отличие от отравления снотворными средствами. Возникают аритмия, отёк лёгких, артериальная гипотензия, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2–4 цикла в минуту), затем — периодическое Чейна-Стокса, усугубляемое бронхоспазмом. При тяжёлом отравлении развиваются тонико-клонические судороги.
- Хроническое отравление включает развитие психической и физической зависимости, привыкания, эйфории и абстинентного синдрома. Важным побочным эффектом всех опиоидных анальгетиков является синдром отмены: при резком отказе от ЛС возникают симптомы, связанные с нарушением физиологических систем. Это состояние развивается спустя 6-8 часов после принятия последней дозы опиоидного анальгетика. Сначала у пациента проявляется поведение, направленное на поиск новой дозы, беспокойство, тревога.
Через 8–12 часов после отмены развивается мидриаз, озноб, появляется гусиная кожа, ринорея, слезотечение, повышается АД и ЧСС, усиливается потоотделение. Через 48–72 часа случается пик. К прежним симптомам добавляется мышечная слабость, повышается температура тела, тошнота, рвота, может присоединиться острая диарея, повышается частота дыхательных движений, могут появиться симптомы обезвоживания. Антидотом служит налоксон — антагонист опиоидных рецепторов, который способен быстро обратить угнетающее влияние опиоидов на дыхание.
Передозировка парацетамола вызывает острое токсическое поражение печени — острую печёночную недостаточность, которая смертельно опасна без своевременного введения антидота — ацетилцистеина [6, 8, 9].
Передозировка НПВП обычно сопровождается сильной тошнотой, рвотой, болями в животе, может возникнуть желудочное кровотечение. В тяжёлых случаях возможны нарушения со стороны ЦНС — головокружение, спутанность сознания, судороги, кома, а также острая почечная недостаточность. Специфического антидота для НПВП нет, лечение симптоматическое. При любых признаках передозировки необходима врачебная помощь [7, 8, 9].
Часто задаваемые вопросы
Чем анальгетики отличаются от анестетиков?
Несмотря на сходство названий, анальгетики и анестетики — разные препараты. Анальгетики избирательно подавляют болевые ощущения, не вызывая потери сознания и не отключая другие виды чувствительности. Анестетики же приводят к полному отсутствию чувствительности.
- Общие анестетики вводят пациента в глубокий сон, при котором он не ощущает боль и не реагирует на вмешательство.
- Местные анестетики полностью блокируют болевую и тактильную чувствительность в той области, куда были введены.
Можно ли анальгетики детям?
Применение обезболивающих средств детьми возможно, но требует учёта возраста и строгого соблюдения дозировок:
- Безрецептурные анальгетики парацетамол и ибупрофен считаются относительно безопасными и являются препаратами первого выбора для облегчения боли и снижения температуры у детей [4]. Эти лекарства при необходимости можно давать даже грудным младенцам — в специальной форме и дозе.
- Кодеин противопоказан детям до 12 лет (а в некоторых случаях — до 18 лет) из-за риска угнетения дыхания [4].
- Трамадол также не рекомендуется пациентам младше 12 лет, а регуляторы (американское FDA и европейское EMA) предостерегают от его применения до 18 лет у детей с ожирением, обструктивным апноэ и после операций на миндалинах [4]. При сильной боли у ребёнка врачи могут применять опиоидные анальгетики (например, морфин) в условиях стационара, строго рассчитывая дозу и наблюдая за состоянием.
В целом, основными и наиболее безопасными обезболивающими для детей при правильном дозировании остаются парацетамол и ибупрофен. Их применение допустимо при соблюдении рекомендаций врача.
