Кордафлекс таблетки 10 мг 100 шт: инструкция по применению

Всасывание
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (более 90%). Абсолютная биодоступность таблеток нифедипина с немедленным высвобождением составляет 40–70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60 %).
После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) достигается через 30–60 мин.
Прием пищи замедляет, но не понижает всасывание.
Распределение
Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%. После внутривенного введения время полураспределения составляет 5–6 минут.
Период полувыведения (T½) - 2–4 часа.
Нифедипин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени, главным образом, оксидативным путем с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р-450 с образованием трех фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
Нифедипин полностью метаболизируется в неактивные метаболиты, и выводится из организма в форме метаболитов, в основном, почками. 5–15% выводится с желчью в кишечник. Около 0,1% дозы выводится почками в неизменном виде.
T½ нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2–4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует.
Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
При применении препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным / модифицированным высвобождением у пожилых пациентов (возраст >, 60 лет) отмечено увеличение Смах и Т1/2 по сравнению с более молодыми пациентами.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение Т1/2 и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и Стах соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек
Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует.
Дети и подростки
Фармакокинетические исследования не проводились.