Майфортик таблетки 180 мг 100 шт: инструкция по применению

Всасывание

После перорального применения микофенолат натрия интенсивно всасывается. Благодаря наличию кишечнорастворимого пленочного покрытия максимальная концентрация микофеноловой кислоты (МФК) достигается приблизительно через 15-2 часа. В исследованиях invitro было показано что особый состав кишечнорастворимого пленочного покрытия Майфортика препятствует высвобождению МФК в кислой среде аналогичной кислой среде желудка.

У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии степень абсорбции МФК из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - 93%, а биодоступность - 72%. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика Майфортика имеет линейный дозозависимый характер. Величина площади под кривой "концентрация - время" (AUC) при приеме Майфортика натощак не отличалась от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира 1000 калорий). Однако при этом максимальная концентрация МФК (Сmах) уменьшается на 33%.

Метаболизм

МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита фенолового глюкуронида МФК (ГМФК). У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии около 28% пероральной дозы Майфортика метаболизируется в ГМФК при "первом прохождении" через печень.

Распределение и связь с белками плазмы крови

Объем распределения МФК в равновесном состоянии составляет 50 литров. Как МФК так и ГМФК отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови - 97% и 82% соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии печеночной недостаточности гипоальбуминемии одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме.

Выведение

Период полувыведения МФК составляет 117 ч клиренс - 86 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК и очень малые количества (<:10%) в неизмененном виде. Период полувыведения ГМФК составляет 157 ч клиренс - 045 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления МФК затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч после приема Майфортика отмечается второй пик концентрации МФК что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной МФК.

Фармакокинетика у больных перенесших трансплантацию почки и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии циклоспорином в форме микроэмульсии

В таблице представлены средние значения фармакокинетических параметров МФК после приема Майфортика. Значения фармакокинетических параметров Майфортика при приеме однократной дозы позволяют предсказывать возможные значения этих параметров при повторном и длительном дозировании. Средние значения AUC и Сmах МФК измеренные в раннем посттрансплантационном периоде составляли приблизительно 50% от значений определенных спустя 6 месяцев после трансплантации.