Что такое НПВП и когда они применяются: действие, формы, показания

Ежедневно более 30 млн человек принимают один из препаратов из группы НПВП. Самолечение ими вызывает закономерную тревогу специалистов из-за риска побочных эффектов. Фармацевтам и провизорам необходимо обладать достаточной экспертизой, чтобы профессионально консультировать посетителей аптек. В статье рассказываем, как ответить на вопросы поукпателя, а также разбираем, почему НПВП помогают при боли, воспалении, заболеваниях суставов и как снизить риск побочных эффектов. 

Статья предназначена для специалистов, принимать препараты следует только по назначению врача.

Что такое НПВП — простыми словами

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — это большая группа негормональных препаратов, созданных из органических кислот и не содержащих стероидов. 

Входящие в нее лекарства имеют различную химическую структуру, но их объединяет механизм действия — блокада фермента циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2). 

Как действуют НПВП

НПВП влияют на две фазы воспаления: экссудацию и пролиферацию, опосредованно уменьшая боль, отек и лихорадку. Они симптоматически устраняют болевой синдром, облегчают или устраняют внешние проявления заболевания, не воздействуют на причину болезни [5,7,8,9].

Препараты из группы НПВП подавляют активность циклооксигеназы (ЦОГ). Последняя участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), тромбоксаны и другие эйкозаноиды [5,7], регулирующие множество физиологических и патологических процессов. Среди последних — воспаление, боль, изменение температуры тела, свертываемость крови и защита слизистой оболочки желудка [5,10].

Две изоформы циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2

ЦОГ-1 — изоформа, которая постоянно существует в организме человека и участвует в синтезе:

• Простагландинов, роль которых чрезвычайно важна. Так, они защищают слизистую оболочку ЖКТ, снижая секрецию соляной кислоты, улучшая кровоток и стимулируя выработку слизи [1,3,4,5,9]. Кроме того, простагландины, вырабатываемые под действием ЦОГ-1, поддерживают почечный кровоток и регулируют водно-электролитный баланс. Их дефицит может привести к снижению перфузии почек, задержке натрия и воды, повышению артериального давления (АД), отекам [3,6,9].
• Тромбоксана A₂, способствующего агрегации тромбоцитов. Подавление ЦОГ-1 может нарушать этот процесс и повышать риск кровотечений [1,9].

ЦОГ-2 — изоформа, которая отвечает за синтез простагландинов, участвующих в развитии воспалительной реакции, клеточной пролиферации и деструкции [1,7,11]. Уровень ЦОГ-2 в тканях обычно ничтожно мал. Однако под действием провоспалительных цитокинов и факторов роста в очаге воспаления ее концентрация резко возрастает [1,7]. 

Когда НПВП подавляют ЦОГ-2, то происходит следующее:

• уменьшается выработка простагландинов в очаге воспаления;
• воспалительная реакция ослабевает, боль уменьшается, температура тела снижается за счет расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.

Какие препараты относятся к НПВП

Существуют разные виды НПВП, их можно разделить на подгруппы в зависимости от различных критериев [1,9,13]. Так, различают НПВП с выраженной либо слабой противовоспалительной активностью. Выраженную противовоспалительную активность имеют такие НПВП:

• кислоты и их производные, например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, диклофенак, ибупрофен и др.;
• некислотные производные, среди которых нимесулид, целекоксиб и др.

НПВП с выраженной противовоспалительной активностью [13]

*Препараты, не зарегистрированные в России на дату подготовки статьи. 

К НПВП со слабой противовоспалительной активностью относят, в частности, метамизол натрия (анальгин), пропифеназон, парацетамол.

НПВП со слабой противовоспалительной активностью [13]

*Препараты, не зарегистрированные в России на дату подготовки статьи.

В зависимости от степени избирательности действия выделяют неселективные (действуют на ЦОГ-1, ЦОГ-2) и селективные (действуют на одну из ЦОГ) НПВП.

Неселективные НПВП действуют следующим образом:

• ингибируют оба изофермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2;
• быстро начинают действовать за счет мощного анальгетического и противовоспалительного эффекта;
• несут высокий риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, почек; 
• имеют ограничения у пациентов с сопутствующими заболеваниями [1,3,5,9].

Примеры неселективных НПВП: индометацин, кеторолак, ибупрофен, кетопрофен, пироксикам, этодолак.

Селективные НПВП также имеют свои особенности:

• ингибируют преимущественно или исключительно ЦОГ-2, оставляя ЦОГ-1 относительно незатронутой;
• действуют дольше, не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани;
• несут меньший риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, но могут вызвать кардиотоксический эффект [1,3,5,9,10].

Примеры селективных НПВП: целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам, нимесулид. 

НПВП нового поколения: что это значит

Селективные НПВП, которые действуют не на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 одновременно, а ингибируют преимущественно ЦОГ-2, нередко называют препаратами нового поколения. Но можно ли утверждать, что такие препараты более эффективны и безопасны?

Важно понимать: чем более избирательно действует НПВП в отношении ЦОГ-2 и чем меньше он несет серьезных осложнений для ЖКТ, но тем выше потенциальный риск для сердечно-сосудистой системы [4,8,13]. 

Поэтому понятие «НПВП нового поколения» не означает, что лекарственное средство абсолютно безопасно, лишено побочных эффектов. 

Выбор НПВП должен строиться с учетом учета индивидуальных рисков и баланса с польза/риск [5]. Именно поэтому назначать их должен врач, по показаниям и с учетом анамнеза пациента. 

В аптеке важно предупреждать покупателя, который просит продать НПВП «нового поколения», о побочных эффектах и рисках согласно инструкции к препарату.

Формы выпуска НПВП: таблетки, уколы, мази, гели и свечи

В аптеках доступны различные формы НПВП, что позволяет врачу подобрать оптимальный способ применения для каждого пациента [1,3,5,9].

• Таблетки удобны в применении, но раздражают слизистую желудка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно в течение 1–2 часов после приема. 
• Капсулы удобны в применении, они обычно растворяются в кишечнике, а не в желудке (кишечнорастворимое высвобождение), что позволяет снизить раздражающее действие на ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2–4 часов после приема, а для форм с пролонгированным действием (ретард) — 4-8 часов.
• Растворы для инъекций позволяют быстро достичь максимальной концентрации действующего вещества. Их используют для ускорения эффекта, а также при необходимости «ударной» дозы. Применяют коротким курсом. 
• Суппозитории ректальные (свечи). Подходят в случаях, когда пероральный прием невозможен Препарат всасывается через слизистую толстой кишки, частично минуя печеночный метаболизм и практически не повреждая слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем за 30 — 120 мин. 
• Гели и мази действуют местно, в кровь всасывается их минимальное количество. Используются при мышечных и суставных болях, растяжениях. Их можно сочетать с пероральным или парентеральным приемом НПВП. 

НПВП при боли в суставах, спине и пояснице

НПВП снижают воспаление, отек и болевой синдром, косвенно улучшают подвижность пациента, его функциональные возможности и качество жизни. Такие препараты могут быть полезны для уменьшения, в частности острой боли в спине или пояснице, например:

• при грыже, протрузии межпозвоночных дисков;
• травме;
• обострении хронических заболеваний позвоночника, таких как остеохондроз, спондилоартроз, радикулит [5,7,10,14,15].

Назначать препараты должен врач, который учтет не только жалобы пациента на боль, но и результаты исследований (рентген, МРТ). При боли из-за мышечного спазма или миофасциальном синдроме НПВП часто сочетают с другими методами лечения (физиотерапия, массаж), также по назначению врача.

НПВП при артрозе, артрите, подагре и болезни Бехтерева

В составе комплексной терапии для уменьшения боли в суставах при артрозе, артрите, подагре и болезни Бехтерева НПВП также могут применяться. Их назначают, например, в период усиления болей в минимально эффективных дозах [5,7,10,14,15].

Болезнь Бехтерева является особой клинической ситуацией, при которой НПВП назначают сразу после установления диагноза на длительный срок. НПВП могут замедлить прогрессирование поражения позвоночника, поэтому их применение рассматривается как патогенетическая терапия [5,7,10,14,15]. 

Побочные эффекты НПВП

НПВП могут, как отмечено выше, вызывать нежелательные явления со стороны ЖКТ. Для снижения агрессивного воздействия желудочного сока на слизистую, лечения и профилактики более тяжелых осложнений врач может назначить ингибиторы протонной помпы [5,9, 10,11,14].

К факторам риска развития так называемых НПВП-гастропатий относятся возраст старше 65 лет, язва в анамнезе, длительный прием НПВП, одновременное применение антикоагулянтов или ГКС, прием алкоголя. Другая опасность НПВП — возможные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. 

НПВП и желудок: как снизить риск гастропатии

Длительный прием НПВП влечет риски для желудка и кишечника повышает риск эрозий, язв, кровотечений и перфораций ЖКТ [1,2,3,4,7,11,12]. Поэтому принимать самостоятельно НПВП рискованно, следует обращаться за консультацией к врачу.

Для снижения агрессивного воздействия желудочного сока на слизистую, лечения и профилактики более тяжелых осложнений врач может назначить ингибиторы протоновой помпы [5,9, 10,11,14]. 

НПВП и алкоголь

Принимать НПВП одновременно с алкоголем нельзя, это опасно. При совместном применении алкоголь и НПВП усиливают токсическое действие друг друга, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений, повреждают печень и могут вызвать другие тяжелые последствия [5,9, 10,11,14]. 

Можно ли сочетать разные НПВП между собой

Одновременный прием двух или более НПВП не рекомендуется, так как повышается риск побочных эффектов без существенного прироста терапевтической эффективности. 

А вот комбинировать НПВП с миорелаксантами считается рациональным решением из-за разных механизмов их действия. Миорелаксанты снижают повышенный мышечный тонус, дополняя обезболивающий и противовоспалительный эффект НПВП, обеспечивая быстрое облегчение боли и восстановление активности по сравнению с монотерапией. [5,9,17]. 

Однако не всегда миорелаксанты эффективны, поэтому их, как и НПВП, назначать должен врач, а не сам пациент.

Сколько можно принимать НПВП

При длительном применении НПВП риск возникновения нежелательных эффектов возрастает [5,9]. 

Продолжительность приема НПВП зависит от характера заболевания, интенсивности симптомов, решения врача. В большинстве случаев для купирования острой боли достаточно 7-14 дней. Если боль сохраняется дольше, курс лечения может быть продлен до 4–8 недель. 

При хронических заболеваниях (например, остеоартрозе, болезни Бехтерева) НПВП могут назначаться на более длительный срок, но только под контролем врача [5,7,9,14].

Когда НПВП нельзя принимать или нужно использовать с осторожностью

Для приема НПВП есть абсолютные противопоказания:

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечения в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); 
• повышенная чувствительность к НПВП, включая «аспириновую» астму, крапивницу, ангионевротический отек;
• состояния с высоким риском кровотечения; 
• сердечная, почечная, печеночная недостаточность.

При наличии этих состояниях нельзя самостоятельно принимать НПВП, следует обратиться к врачу для подбора терапии. Список противопоказаний к конкретному НПВП можно найти в инструкции к препарату.

Беременность и грудное вскармливание 

Использование НПВП во время грудного вскармливания, как и при беременности, допускается с осторожностью и только по рекомендации врача.

Решение о назначении НПВП беременной принимает акушер-гинеколог с учетом срока гестации, состояния здоровья матери, характера заболевания и потенциальных рисков для плода.

В I триместре НПВП используют, только если нет альтернативных вариантов лечения, так как существует теоретический риск негативного влияния на развитие плода. Подходят не любые НПВП.

Во II триместре крайне редко и кратковременно используют ограниченное число НПВП. Например, ибупрофен или напроксен — при сильной головной или зубной боли, если парацетамол не помогает. При этом врач учитывает соотношение «польза — риск».

В III триместре НПВП противопоказаны из-за высокого риска осложнений для плода [5,9,16].

Применение НПВП у детей

Использование разрешенных в педиатрии НПВП, например, ибупрофена, нимесулида, парацетамола, диклофенака в виде местных форм, строго регламентировано в зависимости от:

• возраста;
• показаний;
• формы выпуска и дозировки. 

Например, ибупрофен в таблетках не следует применять у детей до 6 лет и массой до 20 кг, так как невозможно обеспечить точный режим дозирования. В форме суспензии ибупрофен допускается для детей с 3 месяцев до 12 лет для в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях [9]. 

Большинство НПВП не подходят детям и подросткам до 18 лет. Так, для снижения температуры при ОРВИ запрещено использовать ацетилсалициловую кислоту (аспирин), так как она может вызвать рвоту и нарушение работы головного мозга и печени.

Часто задаваемые вопросы

НПВП и НПВС — одно и то же? Да, это аббревиатуры для обозначения одной группы лекарств, то есть нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (или средств). 

Какой НПВП самый безопасный? Нельзя однозначно сказать, какой НПВП безопаснее других. Безопасность лекарств зависит от множества факторов: состояния здоровья пациента, сопутствующих заболеваний, возраста, дозировки, продолжительности приема и индивидуальных реакций организма. Подобрать препарат поможет врач.

Можно ли принимать НПВП долго? Длительный прием НПВП повышает риск нежелательных явлений. Конкретный курс лечения определяет врач с учетом диагноза.

Нужно ли пить омепразол с НПВП? Врач может назначать ингибиторы протонного насоса, чтобы защитить слизистую желудка при длительном приеме НПВП, конкретное лекарство для этого врач выберет с учетом анамнеза и состояния пациента.

Что лучше: таблетки, уколы или гель? Предпочтительная форма НПВП зависит от того, что мы лечим и по какой причине. Подробнее об этом написали выше.

Что делать, если НПВП не помогают? Если боль не уменьшилась или усилилась после приема НПВП, следует обратиться к врачу, чтобы определить ее причину, подобрать препараты или другие способы лечения. 

Как выбрать НПВП

Покупатели в аптеке порой обращаются к фармацевту или провизору с просьбой помочь в выборе НПВП. Назначать такие препараты должен врач. И выбор средств зависит от причин состояния и от цели, которой нужно достичь [5,9]. Чтобы прочитать основные шаги фармконсультации покупателя в аптеке при выборе НПВП, авторизуйтесь на сайте.