Сайт предназначен для фармацевтов и провизоров

Чат с коллегами:

info@pharmznanie.ru +7 (499) 213-05-00

Гепатопротекторы: гепатопротекторы-детоксиканаты и препараты урсодезоксихолиевой кислоты

Гепатопротекторы-детоксиканаты и препараты урсодезоксихолиевой кислоты (УДХК)

Гепатопротекторы. Часть 2.

Гепатопротекторы — обширная и разнородная группа препаратов, терапевтическое действие которых направлено на печень. Препараты данной группы улучшают ее функционирование, способствуют регенерации органа, защищают печень от повреждающих факторов. 

В предыдущей статье  мы рассмотрели классификацию гепатопротекторов, а также две безрецептурные подгруппы: 

  • препараты растительного происхождения 
  • препараты на основе эссенциальных фосфолипидов.  

В этой публикации речь пойдет об очень важной подгруппе гепатопротекторов-детоксикантов и препаратах урсодезоксихолиевой кислоты (УДХК), большинство из которых отпускается по рецепту. 

Препараты с преимущественно детоксицирующим действием 

Препараты желчных кислот  

Прямого действия 

Непрямого действия 

УДХК - урсодезоксихолиевая кислота 

Глутамин-аргинин 

L-орнитин-L-аспартат 

Уменьшающие образование эндогенных токсикантов (лактулоза) 

Активирующие образование эндогенных детоксикантов (адеметионин, Ремаксол) 

Ускоряющие метаболизм токсикантов (метадоксин) 

Глутаргин 

Гепа-Мерц 

Дюфалак, Нормазе 

Гептрал, Гептор, Ремаксол 

Метадоксил 

Урсосан, Урсофальк, Урдокса, Эксхол, Урсодез, Урсолив, Гринтерол 

Препараты с преимущественно детоксицирующим действием 

Отдельную категорию гепатопротекторов составляют препараты с преимущественно детоксицирующим действием. Это не гепатопротекторы в полном смысле слова, но они способны снижать образование или улучшать выведение эндогенных токсинов, накапливающихся в организме при печеночноклеточной недостаточности. Соответственно именно этот эффект будет являться для данных препаратов главенствующим, уступая гепатопротекторным свойствам. 

Детоксиканты прямого действия  

К препаратам прямого действия относятся: 

- Глутамин-аргинин (Глутаргин)  

- L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц).  

При заболеваниях, сопровождающихся недостаточностью функций печени (гепатитах, циррозах и др.) в крови повышается уровень аммиака, который вызывает тяжелый эндотоксикоз — печеночную энцефалопатию. Этот нейропсихический синдром включает в себя нарушения интеллекта, сознания, неврологические расстройства в различной степени проявления: от легких и заканчивая комой. Основное действие этих препаратов основано на усилении метаболизма этого высокотоксичного метаболита. Прямое детоксикационное действие заключается в том, что и глутамин-аргинин, и L-орнитин-L-аспартат непосредственно включаются в естественные реакции обезвреживания аммиака, протекающие в организме, и ускоряют их. 

Нейтрализация аммиака происходит в печени через синтез безвредной мочевины. Молекула орнитина представляет собой ключевой субстрат так и называемого орнитинового цикла образования мочевины, протекающего в перипортальных гепатоцитах. Аспартат также является субстратом  в одном из этапов синтеза мочевины, кроме того, играет важную роль в другом механизме обезвреживания аммиака — реакции синтеза глутамина из глутамата в перивенозных гепатоцитах и мышцах.   

Глутамин-аргинин представляет собой глутамат аргинина. Аргинин, являясь участником орнитинового цикла стимулирует детоксикацию.  Глутамат связывает аммиак в нетоксичный глутамин.  

При отравлении алкоголем и профилактике похмельного синдрома важно другое свойство  глутамин-аргинина: ЛС стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предотвращает угнетение фермента, расщепляющего этанол — алкогольдегидрогеназы, ускоряет инактивацию и выведение продуктов метаболизма этанола, снижает токсическое действие этанола на ЦНС.  Это свойство позволяет использовать глутамин-аргинин для профилактики алкогольной интоксикации до приема алкоголя, а также для устранения последствий избыточного употребления алкоголя. 

Исходя из механизмов действия препаратов общими показаниями для них будут состояния гипераммониемии, печеночная энцефалопатия.  Глутамин-аргинин помимо этого применяется при лечении острой алкогольной интоксикации, алкогольной энцефалопатии и коме, лечения постинтоксикационных алкогольных расстройств, а также для профилактики похмельного синдрома. 

Детоксиканты непрямого действия 

  1. Лактулоза (Дюфалак, Нормазе и др.) уменьшает образование эндогенных токсинов, в частности аммиака. Свое гипоаммониемическое действие лактулоза осуществляет в кишечнике за счет подавления образования аммиака кишечными бактериями. Поэтому в числе показаний к применению лактулозы помимо запоров обозначена профилактика и лечение печеночной энцефалопатии. 
  2. Адеметионин (Гептрал, Гептор) и Ремаксол активируют образование эндогенных детоксикантов. 

Адеметионин — естественная аминокислота, синтезирующаяся в организме из АТФ и метионина и участвующая более чем в 40 метаболических реакциях трансметилирования (биосинтез фосфолипидов, конъюгация и детоксикация желчных кислот и других ксенобиотиков). Адеметионин является звеном в цепочке синтеза главного клеточного антиоксиданта — глутатиона, ответственного за обезвреживание различных токсических веществ. Применяется препарат при острых и хронических гепатитах, циррозе печени. 

Ремаксол — инфузионный гепатотропный препарат, в состав которого входят янтарная кислота, меглюмин, метионин, инозин, никотинамид. За счет своего комплексного состава Ремаксол снижает токсемию, а также уменьшает цитолиз и холестаз. Применяется в качестве универсального средства при нарушениях функции печени вследствие острых или хроничесикх повреждений.   

  1. Метадоксин (Метадоксил) ускоряет метаболизм токсикантов. Представляет собой соль пиридоксина (витамин В6) и пироглутамата. Действует за счет способности активировать ферментные системы печени, метаболизирующие этанол и ацетальдегид. Применяется главным образом при алкогольных поражениях печени, а также при остром отравлении алкоголем.

Препараты урсодезоксихолиевой кислоты (УДХК) 

Еще одна ветвь в группе гепатопротекторов — препараты УДХК. Торговых наименований очень много: Урсосан, Урсофальк, Урсодез, Эксхол и прочие. 

Урсодезоксихолиевая кислота — нетоксичная, гидрофильная кислота, присутствующая в желчи и сотавляющая 4% от естественного пула желчных кислот. Прием УДХК приводит к снижению энтерогепатической циркуляции гепатотоксичных гидрофобных желчных кислот, которые повреждают мембраны гепатоцитов и эпителий желчных протоков. Напомним, что в сутки основной объём желчных кислот около 7 раз (до 10) циклически проходит через печень и кишечник. При различных нарушениях работы печени количество желчных кислот повышается. 

Рис. 1 Энтерогепатическая циркуляция желчных кислот, схема. Источник: https://www.gastroscan.ru 

Описан большой спектр действий УДХК — это антиоксидантное, цитопротективное, холеретическое, литолитическое, иммуномодулирующее. УДХК уменьшает синтез холетерина в печени, снижает его растворимость в желчевыводящей системе, вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней. Препараты УДХК считаются наиболее эффективными гепатопротекторами с гиполипидемическими свойствами, что делает их препаратами выбора при неалкогольной жировой болезни печени.  

УДХК высокоэффективна при тяжелых холестатических заболеваниях печени. Также УДХК влияет на иммунологические реакции в печени, что оправдывает ее применение при аутоиммунных гепатитах. У педиатрических больных имеется многолетний положительный опыт лечения гепатобилиарной болезни, связанной с муковисцидозом. При начале терапии на начальной стадии муковисцидоза УДХК способствует регрессированию патологических изменений гепатобилиарной системы. Применяются препараты УДХК для растворения холестериновых камней желчного пузыря, при острых и хронических гепатитах (в т.ч. аутоиммунных), токсических (в т.ч. алкогольных) поражениях печени, первичном билиарном циррозе, дискинезии желчных путей, муковисцидозе, гепатопатии беременных. 

Отвечаем на вопросы в прямых эфирах Вконтакте: https://vk.com/pharmznanie

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Telegram: https://tglink.ru/pharmorden
ВКонтакте: https://vk.me/join/AJQ1d_D2XxaDy9IdzL0e6EqH
Чтобы оставить комментарий к статье, вам нужно зарегистрироваться или войти.

Проверить расписание
бесплатных вебинаров

Добавить отзыв или комментарий

Вебинары

Ещё
Все вебинары

Программы НМиФО

Ещё
Все программы НМиФО

Лучшие комментарии

  • КО
    Крячкова Ольга Альбертовна02.04.2025

    Мы получили свое образование законно,в процессе работы,дистанционно обучаемся по разным программам ,ездим на очные семинары .Очная система обучения создат дефицит кадров,которых итак не хватает ,настоящих медицинских кадров ,а не продавцов с улицы ,как это практикуется в некоторых точках .Раз такие очередные требования,как к медработникам ,тогда и верните нам льготы и выслугу ,как медработникам .

  • Савельева Татьяна Анатольевна02.04.2025

    Поддерживаю сторонников дистанционной профпереподготовки. В своё время мы получили достойное очное образование. И ежедневно на своих рабочих местах подтверждаем его. Меня интересует вопрос как согласуется постоянное закручивание гаек в образовании фар специалистов на законодательном уровне и лобирование возможности отпуска лекарственных средст через автоматы?

  • ХЕ
    Харитонова Елена Витальевна02.04.2025

    Считаю , что фармообразование , подтвержденное дипломом и есть основное доказательство, что я специалист. Удобство заочного повышения квалификации и работа в аптеке, постоянное развитие в профессиональной сфере. Также ,есть обучение внутри сети , которое контролируется начальством , от нас требуют прохождения различных тестовых заданий , после изучения обширного материала.

  • Ашурзода Зиёдамохи Нурулло02.04.2025

    Живём в 21 веке где время это бесценно. Диплом есть, проходим обучение в различных площадках, внутри сети, участие в очных мероприятия, семинары от фарм компании, преподают непросто специалисты а действительно кандидаты науки по всем специальности медицины. Им низкий поклон а также площадки фармзнании большое спасибо. Считаю, что всё эти очное имеет место период университета. . . Спасибо