Диуретики: классификация, применение, побочное действие и противопоказания

Диуретики в аптеке: классификация, применение, и что надо знать фармацевту

Диуретики – небольшая, но сложная фармакологическая группа лекарственных препаратов: не более десятка действующих веществ. При этом в клинической практике диуретические средства применяются широко и часто их покупают в аптеке. Когда назначаются препараты данной группы, чем они различаются, и можно ли их использовать для похудения читайте в нашей статье.

Для чего нужны диуретические средства

Общее свойство диуретиков усиливать выведение из организма ионов Na, а следовательно и воды с мочой, используется при лечении отеков различного генеза, но не только.

Разнообразные фармакологические эффекты диуретиков: 

1. Антигипертензивный: диуретики снижают объем циркулирующей крови и могут влиять на сосудистый тонус. Поэтому основная сфера применения диуретиков – сердечно-сосудистые заболевания: гипертония и сердечная недостаточность, сопровождающаяся отечным синдромом.
2. Противоотечный: мочегонные активно применяются при острой и хронической почечной недостаточности, асците на фоне цирроза печени.
3. Детоксикационный. Диуретики, особенно петлевые и осмотические, применяются для ускорения выведения водорастворимых ксенобиотиков при отравлениях.
4. Специфические эффекты ацетазоламида. Известны эффекты ацетазоламида при глаукоме, внутричерепном давлении, горной болезни, некоторых видах эпилепсии. 
5. Прочие нетривиальные эффекты. В числе непривычных показаний: лечение обструкции легких для петлевых диуретиков, применение ацетазоламида при мозжечковой атаксии, синдроме ночного апноэ, психозах. Отмечается высокая противовоспалительная активность фуросемида и гидрохлортиазида, последний могут применять в терапии   несахарного диабета.

Классификация диуретиков. Таблица

Лекарственные средства диуретического действия разнородны по своему химическому строению, силе, скорости и продолжительности основного мочегонного действия, которые во многом зависят от точки приложения. В таблице приводится классификация в зависимости от локуса действия и наблюдаемый диуретический эффект. 

Краткая характеристика представителей групп

Ацетазоламид имеет ограниченное применение в связи со слабым и нестойким диуретическим действием, интенсивным выведением калия и бикарбонатов и быстро возникающей толерантностью. Применяется для снижения внутриглазного и внутричерепного давления, при некоторых формах малых приступов эпилепсии, для профилактики высотной болезни. Ингибирует карбоангидразу ресничного тела, вследствие чего снижается продукция водянистой влаги в передней камере глаза; снижает продукцию спинномозговой жидкости.

Осмотические диуретики маннит и мочевина вводятся внутривенно капельно в условиях стационара. Основное показание: снятие отёка мозга.

Тиазидные диуретики гидрохлортиазид и хлорталидон обладают умеренным мочегонным действием и высокой способностью понижать АД. Продолжительное действие позволяет широко использовать их в лечении гипертензии и отечного синдрома. Предпочтение данным препаратам отдается у больных с остеопорозом, поскольку они задерживают выведение кальция. Для данных диуретиков характерен потолок доз, выше которого не происходит усиление диуретического эффекта, поэтому для снятия выраженных отеков они не подходят. Кроме того, тиазиды сильнее всех выводят калий. Результат терапии данными препаратами зависит от состояния почек: при снижении их функции клинический эффект ослабевает.

Тиазидовые препараты непосредственно влияют на островковый аппарат поджелудочной железы, нарушая выделение инсулина. Имеется определенная патогенетическая связь между гипергликемией и гипокалиемией, так как ионы калия стимулируют секрецию инсулина. Таким образом, тиазидовые мочегонные не следует назначать пациентам с сахарным диабетом, а препараты калия могут применяться для коррекции этого побочного эффекта.

Тиазидоподобный индапамид обладает чересчур мягким мочегонным эффектом, поэтому в качестве противоотечного средства не применяется. Его действие основано на его способности вызывать дилатацию периферических сосудов, поэтому основное показание к применению индапамида – коррекция повышенного АД. Терапевтические дозировки, назначаемые при гипертензии не приводят к увеличению диуреза. Прием препарата не сопровождается электролитными нарушениями и функция почек на его эффективность не влияет.

Петлевые диуретики восходящей петли Генле представлены двумя препаратами, отличающимися в первую очередь по скорости действия.

Фуросемид – короткодействующий, мощный петлевой диуретик с дозозависимым эффектом. Чем выше дозировка препарата тем сильнее выведение мочи. Основное показание – снятие выраженных отеков, острая сердечная недостаточность, снятие гипертонического криза. При применении фуросемида, особенно в больших дозах, ежедневно, возможно развитие толерантности и феномена рикошета (резкое снижение диуреза после отмены при использовании больших доз). Фуросемид имеет побочное действие в виде электролитных сдвигов и ототоксичности.

Торасемид – длительно действующий диуретик, по силе сравним с фуросемидом. Преимущественным отличием от фуросемида, кроме длительного действия будут также отсутствие электролитных сдвигов и ототоксичности. Применяется при отечном синдроме различного генеза и артериальной гипертензии.

Петлевые диуретики могут эффективно применяться при недостаточной функции почек. Выводят кальций из организма, что неблагоприятно при остеопорозе. Препараты этой группы также задерживают секрецию мочевой кислоты, вызывая тем самым явления гиперурикемии. Это особенно важно учитывать у больных, страдающих подагрой. 

Клопамид – петлевой диуретик, имеющий другую точку приложения в петле Генле. Средний по силе, с длительно развивающимся, стойким гипотензивным эффектом. Применяется только в препарате Норматенс, показания: для снижения давления в комбинации с резерпином и дигидроэргокристином.

Калийсберегающие диуретики чаще всего применяются в комбинациях с петлевыми и тиазидными для усиления диуретического эффекта и снижения потерь K. Например, спиронолактон + фуросемид, спиронолактон+ гидрохлортиазид, а триамтерен выпускается в уже готовой комбинации с гидрохлортиазидом в препарате Триампур композитум. Применяются они для лечения отеков и гипертонии. Комбинация спиронолактона и сердечных гликозидов позволяет усилить действие сердечных гликозидов, снизить их дозу и одновременно предупредить гипокалиемию на фоне их применения.

Блокаторы альдостерона спиронолактон и его производное эплеренон нашли особое применение у групп пациентов с хронической сердечной недостаточностью и постинфарктной систолической дисфункцией левого желудочка. Это связано с тем, что у больных с ХСН повышена секреция альдостерона, негативно влияющего на ССС. Спиронолактон и более селективно действующий эплеренон позволяют увеличить выживаемость в данной группе больных. 

Блокаторы альдостерона, как имеющие стероидную структуру, могут вызывать гормональные сдвиги: у мужчин может возникнуть гинекомастия; у женщин — маскулинизация и нарушения менструального цикла.

При лечении калийсберегающими диуретиками критически важно контролировать уровень калия у лиц с тяжелой ХСН, поскольку гиперкалиемия может приводить к летальному исходу. Опасны комбинации с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (препараты калия, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин).

Почему диуретики должен назначать только врач, и почему их нельзя использовать самостоятельно

Патологии, при которых нужны диуретики, серьезные, и назначить терапию может только врач с учетом всех особенностей фармакологии и состояния больного. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний, особенно при ХСН в тех случаях, когда у пациента имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). И препарат, и дозу подбирает врач индивидуально для каждого конкретного случая.

Поэтому, диуретики должны продаваться только по показаниям и в соответствии с назначением!

Все диуретики — рецептурные препараты, однако довольно часто их покупают без рецепта с целью похудения, а также спортсмены для быстрого снижения веса или выведения запрещенных добавок с мочой.  В этих случаях мочегонные используются в больших дозах, что увеличивает вероятность побочных эффектов. Лекарства данной группы способны вызывать большое количество нежелательных реакций, о которых желающие «промочегониться» не знают, но о которых знает фармацевт. Побочные эффекты прежде всего касаются водно-электролитного гомеостаза, кислотно-щелочного равновесия, обмена углеводов и липидов, фосфатов и мочевой кислоты. Имеются также специфические виды побочного действия, например, эндокринные нарушения при лечении спиронолактоном, ототоксическое — при использовании петлевых диуретиков. Одним из классических побочных эффектов применения диуретиков является гипокалиемия, которая может проявляться судорогами в мышцах, сердцебиением, мышечной слабостью. При гипокалиемии происходят изменения на электрокардиограмме и повышается риск ишемического инсульта. Однако это  далеко не единственное побочное действие мочегонных средств. В таблице приведены основные значимые побочные эффекты диуретиков.

 

Применение диуретиков в качестве средства для похудения опасно. Диуретики у спортсменов могут отрицательно воздействовать на максимальную способность к физической нагрузке и продолжительность длительной субмаксимальной физической нагрузки. Дегидратация неблагоприятно сказывается на сердечно-сосудистой и терморегуляторной системах организма во время физической нагрузки. В ходе фармконсультирования, фармацевт должен не только выяснить кому и для чего приобретают препарат, но и провести об огромном потенциальном вреде самоназначения.

Скачать все таблицы можно в одном экселевском файле здесь

 

Отвечаем на вопросы в прямых эфирах Вконтакте: https://vk.com/pharmznanie

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Telegram: https://tglink.ru/pharmorden
ВКонтакте: https://vk.me/join/AJQ1d_D2XxaDy9IdzL0e6EqH
Чтобы оставить комментарий к статье, вам нужно зарегистрироваться или войти.