Вориконазол Канон таблетки 200 мг 14 шт: инструкция по применению

Вориконазол - противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия вориконазола связан с ингибированием деметилирования 14α-стерола опосредованно через грибковый цитохром Р450 который является ключевым этапом биосинтеза эргостерола. Накопление 14α-метилстерола коррелирует с последующей потерей эргостерола в грибковых клеточных мембранах что обуславливает противогрибковую активность вориконазола. Было установлено что вориконазол более селективен в отношении изоферментов цитохрома Р450 грибков чем в отношении различных ферментных систем цитохрома Р450 млекопитающих. Положительной связи между средними максимальными и минимальными значениями концентрации вориконазола в плазме крови и эффективностью препарата в терапевтических исследованиях не выявлено и эта взаимосвязь в профилактических исследованиях не изучалась. Фармакодинамический и фармакокинетический анализ данных клинических исследований выявил положительную связь между концентрацией вориконазола в плазме крови и отклонением от нормы биохимических показателей функции печени а также зрительными нарушениями. In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибкового действия: активен в отношении Candida spp. (включая штаммы С. krusei устойчивые к флуконазолу и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans) а также проявляет фунгицидный эффект в отношении всех изученных штаммов Aspergillus spp. и патогенных грибов ставших актуальными в последнее время включая Scedosporium spp. или Fusarium spp. которые ограниченно чувствительны к существующим противогрибковым средствам. Клиническая эффективность (с частичным или полным ответом) вориконазола была продемонстрирована при инфекциях вызванных Aspergillus spp. включая A. flavus A. fumigatus A. terreus A. niger A. nidulans Candida spp. включая С. albicans С. glabrata С. krusei С. parapsilosis С. tropicalis а также в отношении ограниченного числа штаммов С. dubliniensis С. inconspicua С. guilliermondii Scedosporium spp. включая S. apiospermum S. prolificans и Fusarium spp. Другие грибковые инфекции при которых применялся вориконазол (иногда с частичным или полным ответом) включали в себя отдельные случаи инфекций вызваны Alternaria spp. Blastomyces dermatitidis Blastoschizomyces capitatus Cladosporium spp. Coccidioides immitis Conidiobolus coronatus Cryptococcus neoformans Exserohilum rostratum Exophiala spinifera Fonsecaea pedrosoi Madurella mycetomatis Paecilomyces lilacinus Penicillium spp. включая P. marneffei Phialophora richardsiae Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon spp. включая T. beigelii. Продемонстрирована активность вориконазола in vitro в отношении клинических штаммов Acremonium spp. Alternaria spp. Bipolaris spp. Cladophialophora spp. Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях вориконазола от 005 мкг/мл до 2 мкг/мл. Выявлена также активность вориконазола in vitro в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp. однако клиническое значение данного эффекта неизвестно.