Сайт предназначен для фармацевтов и провизоров

Чат с коллегами:

Помощь +7 (499) 213-05-00

Топические стероиды: сравнительная характеристика

4
5
≈ 9 мин

Сравнительная характеристика топических стероидов (ТГКС)

Появление ТГКС с 1960-х годах в арсенале дерматологов коренным образом изменило возможности терапии многих нозологий. «Революция» в дерматологии произошла в 1952 г., когда впервые был применен гидрокортизон для лечения дерматитов, что стало переломным моментом в терапии воспалительных заболеваний кожи. В 60-е гг. XX века отечественные дерматологи Виктор Александрович Рахманов, Николай Сергеевич Смелов, Александра Александрович Студницин отмечали положительный эффект гидрокортизоновой мази при лечении экземы, нейродермита и других дерматозов. Современный арсенал ТГКС, зарегистрированных в России, насчитывает сегодня около 40 наименований.

В легких случаях наружные средства могут выступать в виде монотерапии , в более тяжелых — в виде дополнения к системной терапии. Но получить хороший эффект от проводимого местного лечения можно лишь при грамотном выборе препарата.

ТГКС оказывают  выраженные эффекты:

  • Противовоспалительный
  • Противозудный
  • Противоаллергический
  • Сосудосуживающий,
  • Противоэкссудативный
  • Антипролиферативный. 

Формы ТГКС:

  • Мази
  • Крема
  • Лосьоны
  • Аэрозоли 
  • Растворы и суспензии (реже)

К стероидочувствительным дерматозам и состояниям относятся:

  • Атопический дерматит /нейродермит
  • Аллергический контактный дерматит
  • Экзема (различные формы)
  • Контактный дерматит (в том числе профессиональный)
  • Другие неаллергические дерматиты (в том числе солнечный и лучевой дерматит)
  • Реакции на укусы насекомых
  • Псориаз
  • Себорейное воспаления кожи
  • Буллезные дерматозы
  • Дискоидная красная волчанка
  • Красный плоский лишай
  • Экссудативная многоформная эритема
  • Кожный зуд различной этиологии
  • Эритродермия.

При наружном применении в терапевтических дозах трансдермальное всасывание активного вещества в кровь очень незначительное. Применение окклюзионных повязок, воспаление и кожные заболевания повышают трансдермальное всасывание, что может приводить к увеличению риска системных побочных эффектов, которые в основном характерны при системном применение глюкокортикоидов. Длительное и бесконтрольное  использование ТГКС приводит к тяжелым побочным эффектам.Системные побочные эффекты глюкокортикоидов приведены в таблице 1.

Таблица 1. Общие побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК (в т.ч. ТГКС)

Побочное явление

кортизол

преднизолон

метилпреднизолон

триамцинолон

дексаметазон

бетаметазон

Остеопороз

++

++

++

++

+++

+++

Язва

++

+++

(+)

++

++

++

Торможение секреции адренокортикотропного гормона

++

++

++

++

+++

+++

Задержка воды

+++

+

(+)

(+)

+

+

Повышение АД

++

+

(+)

(+)

+

+

Потеря калия

++

+

(+)

+

++

+

Миопатия

++

(+)

(+)

+++

++

+

Инфекция

++

++

++

++

++

++

Психотропность

++

++

++

(+)

+++

++

Лунообразность

++

++

+

+++

+++

+++

Гирсутизм

++

++

(+)

++

++

++

Пурпура

++

++

++

+++

+++

+++

Повышение аппетита

++

++

+

(+)

+++

+++

Именно поэтому, несмотря на то, что не все ТГКС отпускаются по рецепту, лечение подбирает и контролирует врач! 

Классификация

Топические стероиды многообразны, и  классифицируются на основе их кожных сосудосуживающих способностей и их эффективных доз (силы действия) в сравнении с натуральным гидрокортизоном (кортизолом коры надпочечников). Одно и то же действующее вещество также может относиться к разным классам в зависимости от концентрации (например, 0,025 % и 0,01 %) и основы (гель или мазь). Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. На основе общепринятых систем классификаций США и ряда других стран (таких, как Великобритания, ГерманияНидерландыНовая Зеландия), мы составили сравнительную таблицу наиболее часто применяемых  ТГКС, см. таблицу 2. 

Таблица 2. Классификация ТГКС: МНН,ТН, формы и применение

МНН

Примеры  торговых наименований

Применение

СЛАБЫЕ

Гидрокортизон

 

На более тонкие участки кожи - лицо (в том числе веки), шея, складки,например, под грудью, подмышечная область, локтевые сгибы, запястья, подколенная область, паховые складки, область промежности («зона подгузника» — у детей)

Преднизолон

 

Флуметазола пивалат

Лоринден мазь

СРЕДНИЕ

Алклометазона дипропионат

Афлодерм(крем, мазь)

на остальные участки кожи, но при выраженном обострении экземы также можно на участках с тонкой кожей, но только на несколько дней. Можно под окклюзионными повязками. 

Склероатрофический лихен,тяжелый дерматит

Бетаметазона валерат

Целестодерм (крем)

Гидрокортизон-17-бутират

Локоид, Латикорт (крем,мазь)

Флуоцинолона ацетонид

Флуцинар, Синафлан (крем, гель)

Флутиказона пропионат

Кутивейт (крем)

СИЛЬНЫЕ

Флуоцинолона ацетонид

Флуцинар, Синафлан (мазь)

 

Псориаз, простой лихен

 

Мометазона фуроат

Тетрадерм, момейд, момат (мазь, крем)

Триамцинолона ацетонид

Фторокорт (мазь 0,1%)

Метилпреднизолона ацепонат

Адвантан (все формы)

Бетаметазона валерат

Целестодерм (мазь)

Алопеция, тяжёлый атопический дерматита у взрослых

Флутиказона пропионат

Кутивейт (мазь)

Триамцинолона ацетонид

Аристокорт HP 0,5 % крем

Аристокорт А 0,1% мазь

кеналог 0,5% мазь

ОЧЕНЬ СИЛЬНЫЕ

 

 

Бетаметазона дипропионат

акридерм (вся линейка)

Бетаметазон (мазь),

 в сочетании с салициловой кислотой — Дипросалик  (крем, лосьон) 

Зуд,экзема,дерматит,псориаз,красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, буллезные дерматозы, реакции на укусы насекомых

Клобетазола пропионат

Дермовейт, кловейт (мазь,крем)

Экзема, контактный дерматит, себорейный дерматит и псориаз. Использование кратковременно и только в том случае, если более слабые КС неэффективны. Не рекомендуется при розацеа или периоральном дерматите

Халцинонид  (Галцинонид)

В России не зарегистрирован

Неинфекционные воспалительные заболевания кожи

 

Сравнение мометазона и бетаметазона

При необходимости назначения сильных  ТГКС самые часто назначаемые —  фторированные и хлорированные производные кортизола. Среди фторированных МНН наибольшей активностью обладают бетаметазона дипропионат  и флутиказона пропионат. Среди хлорированных производных наиболее эффективны мометазона фуроат и беклометазона дипропионат, сравнение двух «лидеров» в таблице 3.

Таблица 3. Сравнительная характеристика эффективности действия и особенностей применения фторированных и хлорированных топических ГКС III класса

 

Бетаметазона дипропионат

Мометазона фуроат

Содержит

1 атом фтора

2 атома хлора

Быстрота наступления лечебного эффекта

В первые  4-5 дней

В первые 2-3 дня

Наносить на лицо, шею, складки

не более 5 дней

не более 14 дней

Наносить на

небольшие поверхности

большие поверхности

Лекарственная форма

мазь, крем

применять

2 р. в день

1 р. в день

Отпуск из аптек

безрецептурный

рецептурный

Разрешено у детей 

С 1 года

С 2 лет

Высокая местная безопасность

Имеющиеся на настоящий момент данные свидетельствуют о бОльшей безопасности применения хлорированных производных при длительной терапии.

ТГКС + 

Топические кортикостероиды можно комбинировать с антимикотиками или антибактериальными препаратами. На рынке есть готовые комбинации (из двух и более действующих веществ): с салициловой кислотой, антибиотиком-гентамицином, антимикотиками. Однако следует отметить: проведенные рандомизированные исследования показали, что использование только стероидов для терапии бактериальных и микотических инфекций было столь же эффективно, как и использование комбинированных топических препаратов.

Схемы терапии

Для предотвращения тахифилаксии топические стероиды часто применяются по неделям: неделя использования — неделя без препарата. Некоторые рекомендуют нанесение в течение 3 последовательных дней, затем — 4 дня перерыва. Учитывая длительный характер течения многих кожных заболеваний, все более актуальными становятся интермиттирующие схемы применения — два дня в неделю или через день в течение нескольких месяцев. Эффективность и безопасность этой схемы показаны в зарубежных и российских исследованиях.

Существуют также схемы поддерживающего лечения, направленные на поддержание ремиссии: например, при атопической экземе топические стероиды можно использовать несколько раз в неделю на наиболее часто воспаляющиеся участки кожи. 

!!!   Выбор топического стероида должен определяться его фармакологическими свойствами, и  зависит от таких факторов, как форма заболевания, степень воспаления, локализация, предыдущее лечение, наличие осложнений, общего состояния, возраста больного и др. Длительное неграмотное использование топических стероидов может приводить к:

  • вторичному инфицированию грибками и бактериями
  • истончению и атрофии кожи
  • телеангиоэктазиям и петехиям
  • привыканию кожи
  • развитию «стероидных угрей»
  • периоральному дерматиту 
  • синдрому красной горящей кожи. 

Единица кончика пальца

Дозировку гормональных средств рассчитывают исходя из ЕКП (FTU)  – единица кончика пальца. Одна ЕКП  — это количество мази или крема при выдавливании из тубы диаметром 0,5 см, покрывающего концевую фалангу указательного пальца. Для взрослого это соответствует примерно 0,5 г и этим количеством можно покрыть площадь примерно в 300 см2 (участок кожи, равный двум вашим ладоням).

Применение единицы на кончике пальца помогает определять нужное количество топического стероида для различных областей тела.

О чем предупредить покупателя ТГКС в аптеке?

  1. Строго соблюдайте предписанный врачом режим терапии и дозировку препарата. ТГКС хорошо работают, но могут нанести и вред.
  2. Во время терапии строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества.
  3. Если у вас останется ЛС после пройденного курса лечения, и вам захочется потом использовать это же «чудесное» средство для лечения ребенка, не делайте этого! 

Подробнее о ТГКС в детской практике мы поговорим в следующей публикации.

 

Проверить расписание
бесплатных вебинаров
  • Автор

Добавить отзыв или комментарий

Вебинары

Ещё
Все вебинары

Программы НМиФО

Ещё
Все программы НМиФО

Лучшие комментарии